| Astudiaeth in vitro | Mae gan Bosutinib ddetholusrwydd uwch ar gyfer Src na kinases teulu nad ydynt yn Src, gydag IC50 o 1.2 nM, ac i bob pwrpas mae'n atal amlhau celloedd Src-ddibynnol, gydag IC50 o 100 nM. Ataliodd Bosutinib yn sylweddol nifer y llinellau celloedd lewcemia Bcr-Abl-positif KU812, K562, a MEG-01 ond nid Molt-4, HL-60, Ramos, a llinellau celloedd lewcemia eraill, gydag IC50 o 5 nM, 20 nM, yn y drefn honno , ac 20 nM, yn fwy effeithiol na STI-571. Yn debyg i STI-571, mae Bosutinib yn gweithredu ar Abl-MLV yn trawsnewid ffibrau ac mae ganddo weithgaredd lluosog gydag IC50 o 90 nM. Mewn crynodiadau o 50 nM, 10-25 nM, a 200 nM, yn y drefn honno, fe wnaeth Bosutinib excised Bcr-Abl a STAT5 mewn celloedd CML a ffosfforyleiddiad tyrosine v-Abl a fynegir mewn ffibrau, mae hyn yn arwain at atal ffosfforyleiddiad Bcr-Abl signalau i lawr yr afon Lyn /Hck. Er na all atal lledaeniad a goroesiad celloedd canser y fron, gall leihau symudiad a goresgyniad celloedd canser y fron yn sylweddol, IC50 yw 250 nM, a gwella adlyniad rhynggellog a lleoleiddio pilen β-catenin. |
| Astudiaeth in vivo | Roedd Bosutinib yn effeithiol mewn llygod noethlymun sy'n cynnwys xenograftiau ffibr wedi'u trawsnewid gan Src a xenografftiau HT29 ar ddogn o 60 mg/kg y dydd, gyda gwerthoedd T/C o 18% a 30%, yn y drefn honno. Roedd rhoi Bosutinib ar lafar i lygod am 5 diwrnod yn atal twf tiwmorau K562 yn sylweddol mewn modd a oedd yn dibynnu ar ddos. Cafodd tiwmorau mawr eu dileu ar ddogn o 100 mg/kg, a chafodd tiwmorau eu tynnu gan driniaeth ar ddogn o 150 mg/kg heb unrhyw wenwyndra. O'i gymharu â'r effaith ar tiwmor wedi'i drawsblannu HT29, gallai Bosutinib ar ddogn o 75 mg / kg, ddwywaith y dydd, atal twf tiwmor mewn llygod noethlymun sy'n dwyn tiwmor trawsblanedig Colo205, nid oedd effaith uwch ar ôl cynyddu'r dos, ond y 50 mg / kg dos yn cael unrhyw effaith. |
![4-[(2-Furanmethyl)thio]-2-pentanone (4-Furfurylthio-2-pentanone) (CAS#180031-78-1)](https://cdn.globalso.com/xinchem/4-2-Furanmethyl-thio-2-pentanone -4-Furfurylthio-2-pentanone.png)
